АЗИМАК КАПС. 500МГ №3

Торговое название 

Азимак

Международное непатентованное название

Азитромицин

Лекарственная форма

Капсулы по 250 мг, 500 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - азитромицин 250 мг, 

вспомогательные вещества: магния стеарат, крахмал желатинизированный

Одна капсула содержит

активное вещество - азитромицин 500 мг, 

вспомогательные вещества: магния стеарат

Состав корпуса и крышки капсул: комплекс меди с хлорофиллинами, титана диоксид Е171, желатин. 

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером №0. Цвет капсул: корпус – зеленый, крышечка – зеленая. Содержимое капсул – белый порошок.

Фармакотерапевтическая группа 

Антибактериальные препараты для системного  использования

Макролиды

Код АТХ J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из желудочно кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь в дозе 500 мг, максимальная концентрация в крови достигается через 2,5–3 часа и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность - 37%.

Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10–50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким значением pH, окружающей лизосомы. Это определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24–34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5–7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (трех - и пятидневные) курсы лечения.

В печени деметилируется с образованием неактивных метаболитов.

Выводится в 2 этапа, преимущественно с желчью: время снижения концентрации в крови первой фазы (в интервале 8–24 часа) — 14–20 часов, второй фазы (в интервале 24–72 часа) — 41 час, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки.

Фармакодинамика

Азимак антибактериальное средство широкого спектра действия, является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. 

Азимак активен в отношении ряда грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококков группы С, F и G, Staphylococcus aureus, S. epidermidis. He оказывает действия на грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину. Эффективен в отношении  грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae и Н. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis и В. parapertussis, Neisseria gonorrhoeae и N. meningitidis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis. 

Активен в отношении Campylobacter jejuni, некоторых анаэробных микроорганизмов: Clostridium perfringens, а также Micobacteria avium complex, Кроме того, эффективен в отношении внутриклеточных и других микроорганизмов, в том числе: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis и С. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum. 

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями

• ангина, синусит, тонзиллит, средний отит
•  бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита
• скарлатина
• хроническая  мигрирующая эритема - начальная стадия болезни Лайма, рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы
• неосложненный  уретрит и/или цервицит
• болезнь Лайма (боррелиоз)
• заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori

Способ применения и дозы  

Азимак следует обязательно принимать за час до еды или через 2 ч после еды.  Препарат принимают 1 раз в сутки.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов  дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг в 1 день, затем по 250 мг со 2 по 5 день или по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5 г).

При острых инфекциях урогенитального тракта назначают однократно 1 г.

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения первой стадии (erythema migrans) назначают по 1 г  в 1 день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).

Детям старше 6 лет назначают препарат с учетом массы тела. 

Детям с массой тела более 10 кг из расчета: в 1 день 10 мг/кг массы тела; в последующие 4 дня – по 5 мг/кг. Возможен трехдневный курс лечения; в этом случае разовая доза составляет 10 мг/кг. Курсовая доза – 30 мг/кг массы тела.

Детям до 6 лет не рекомендуется капсулированная форма препарата.

Побочные действия

• головокружение, головная боль, вертиго, сонливость повышенная утомляемость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна
• мелена, холестатическая желтуха, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор, снижение аппетита, гастрит, обратимое умеренное повышение активности печеночных ферментов
• нефрит
• вагинальный кандидоз
•  ощущение сердцебиения, боли в грудной клетке
• кожные высыпания, отек Квинке, крапивница, фотосенсибилизация, зуд
• в отдельных случаях - нейтрофилия, эозинофилия (измененные показатели возвращаются к норме через 2-3 недели после прекращения лечения).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам
• тяжелые нарушения функции печени и почек
• детский возраст до 6 лет 

С осторожностью: при беременности и в период лактации, т.е. в тех случаях, когда польза от его применения превышает риск, существующий при использовании любого препарата в эти периоды.

Лекарственные взаимодействия

Антацидные средства (содержащие алюминий, магний), этанол и прием пищи в значительной степени уменьшают всасывание азитромицина, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды

Не отмечено взаимодействие препарата с теофиллином, пероральными антикоагулянтами, карбамазепином, фенитоином, дигоксином, циклоспорином.

При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия (спазм сосудов, дизестезия). Линкозамины снижают, а тетрациклин и хлорамфеникол повышают эффективность азитромицина.

При необходимости совместного приема Азимака с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени

Азитромицин фармацевтически несовместим с гепарином.

Особые указания

Необходима осторожность при назначении препарата больным с нарушениями функции печени и почек, больным с нарушениями или предрасположенностью к аритмиям и удлинению интервала QT (возможны желудочковые аритмии).

В случае пропуска приема одной дозы препарата – пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 ч.

Рекомендуется перерыв по меньшей мере в 2 ч между приемом Азимак и антацидных препаратов. 

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время лечения препаратом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, понос

Лечение: симптоматическое

Форма выпуска и упаковка

Капсула  250 мг;

Первичная упаковка: по 3 капсулы в контурной ячейковой упаковке из алюминиевой лакированной печатной фольги и  пленки  поливинилхлоридной

Вторичная упаковка: два контурный ячейковую упаковке вместе с инструкцией по применению в картонной упаковке.

Капсула  500 мг;

Первичная упаковка: по 3 капсулы в контурной ячейковой упаковке из алюминиевой лакированной печатной фольги и пленки поливинилхлоридной 

Вторичная упаковка: один контурный ячейковую упаковке вместе с инструкцией по применению в картонной упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре 10-250C. 

Хранить в недоступном для детей месте!  

Срок хранения 

3 года  

Не использовать после истечения срока годности.