Афил таб. 20мг №12

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой

Форма выпуска

• "Афил 2.5" таблетки, покрытые оболочкой по 2.5 мг №1, №2, №4 и №8.
• "Афил 5" таблетки, покрытые оболочкой по 5 мг №14, №28
• "Афил 10" таблетки, покрытые оболочкой по 10 мг №1, №2, №4 и №8.

Состав

Активное вещество
Тадалафил:

• 2,5 мг
• 5 мг
• 10 мг
• 20 мг

Вспомогательные вещества

• Лактоза моногидрат
• Лактопресс
• Низкозамещённая гидроксипропилцеллюлоза
• Гидроксипропилцеллюлоза ЕР
• Натрия кроскармеллоза
• Натрия лаурил сульфат
• Микрокристаллическая целлюлоза
• Магния стеарат

Оболочка

• Гипромеллоза
• Титана диоксид
• Гидроксипропилцеллюлоза
• Полисорбат
• Хинолиновый желтый
• Сорбиновая кислота
• Ванилин
• Пропиленгликоль

Описание

Двояковыпуклые овальные (яйцевидные) таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, с гравировкой в цифровом обозначении дозы на одной стороне и "АРИ." на другой стороне.

Фармакологическое действие

Тадалафил является эффективным, обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстерезы типа 5 (ФДЭ5) циклического гуанозин монофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом ведет к повышению уровней цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования. Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Препарат действует в течение 36 часов. Эффект проявляется уже через 16 минут после приема препарата при наличии сексуального возбуждения. Тадалафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не наблюдается влияние тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

Фармакокинетика

После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (Стах) в плазме достигается в среднем через 2 часа после приема внутрь. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, поэтому его можно применять вне зависимости от приема пищи. Время приема (утром или вечером) не имело клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания. Средний объем распределения составляет около 63 литров, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками в плазме. Связывание с белками не изменяется при нарушенной функции почек. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61% дозы) и, в меньшей степени, с мочой (около 36% дозы).

Особые условия

Сексуальная активность имеет риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции не стоит проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность нежелательна. Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с предрасположенностью к приапизму или у пациентов с анатомической деформацией полового члена. Не рекомендуется применять тадалафил в комбинации с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции. Для диагностики эректильной дисфункции необходимо определить потенциальные первопричины, прежде чем начинать медикаментозное лечение. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 часа и более. Несвоевременное лечение приапизма приведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить долговременная потеря потенции. До начала лечения тадалафилом для пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы следует провести обследование, чтобы исключить наличие рака предстательной железы.

Показания

• Для всех доз: эректильная дисфункция (нарушения эрекции, импотенция).
• Для дозы 5 мг: лечение симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ, аденомы простаты), а также при сочетании ДГПЖ и эректильной дисфункции.
• Для дозы 40 мг (2 таблетки по 20 мг): лечение гипертензии легочной артерии у мужчин и женщин.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Прием препарата, содержащего любые органические нитраты.
• Возраст до 18 лет.
• Группы пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями не были включены в клинические исследования, поэтому тадалафил противопоказан для них.
• Пациенты, перенесшие инфаркт миокарда за последние 90 дней.
• Нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая при половом акте.
• Пациенты со средней или тяжелой формой сердечной недостаточности.
• Неконтролируемая аритмия, гипотензия, неконтролируемая артериальная гипертензия.
• Пациенты, перенесшие инсульт за последние 6 месяцев.

Лекарственное взаимодействие

Известно, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Поэтому использование препарата на фоне применения нитратов противопоказано. Препарат не оказывает клинически значимого действия на клиренс лекарств, метаболизм которых протекает с участием изофермента цитохром Р450. Также тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP2E1, CYP2E3. Тадалафил не оказывает влияния на варфарин и не оказывает влияние на его действие в отношении протромбинового времени. Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой. Тадалафил не проявляет клинически важного взаимодействия с основными классами антигипертензивных средств. При одновременном приеме антацида и тадалафила уменьшается скорость всасывания последнего, но без изменений его АС. При использовании тадалафила было отмечено, что происходит увеличение пероральной доступности этинил эстрадиола. Аналогичный рост может наблюдаться при пероральном приеме тербуталина.

Побочные эффекты

Со стороны иммунной системы

• Нечасто: реакция гиперчувствительности.
• Редко: отек Квинке.

Со стороны нервной системы

• Часто: головная боль.
• Нечасто: головокружение.
• Редко: инсульт (включая геморрагический инсульт), обмороки, транзисторные ишемические атаки, мигрень, судороги, временная амнезия.

Со стороны органа зрения

• Нечасто: ощущение боли в глазах, нечеткость зрения.
• Редко: нарушение поля зрения, отек век, гиперемия конъюнктивы, передняя неартериитная ишемическая невропатия зрительного нерва, окклюзия сосудов сетчатки.

Со стороны органа слуха и равновесия

• Нечасто: звон в ушах.
• Редко: внезапная глухота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

• Часто: покраснение лица.
• Нечасто: тахикардия, артериальная гипертензия, гипотония.
• Редко: инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, желудочковая аритмия.

Со стороны органов дыхания

• Нечасто: носовая заложенность, ринит, синусит.
• Редко: диспноэ, кашель, фиброз легких.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

• Нечасто: диспепсия, диарея.
• Редко: рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей

• Нечасто: высыпания на коже, зуд.
• Редко: экзема.

Со стороны мочеполовой системы

• Нечасто: боль в области полового члена, дискомфорт при мочеиспускании.
• Редко: приапизм, гематурия.

Способ применения и дозы

Тадалафил принимается внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки следует принимать за 30 минут до предполагаемого полового акта. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг. При необходимости дозу можно увеличить до 20 мг или уменьшить до 5 мг, в зависимости от эффективности и переносимости препарата. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг. Частота приема не должна превышать 1 раз в сутки.

Передозировка

При передозировке возможны усиление побочных эффектов, таких как головная боль, покраснение лица, диспепсия, головокружение. Лечение симптоматическое. Необходимо срочно обратиться за медицинской помощью.

Условия хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года.