ЛЕВОМАКС Р-Р 100МЛ

100 мл раствора содержат

активное вещество - левофлоксацина гемигидрат

(эквивалентно левофлоксацину) 500 мг, вспомогательные вещества: декстроза безводная, кислота хлороводородная 10%, вода для инъекций.
 

Описание

Прозрачный раствор желтоватого цвета, без посторонних частиц.
 

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Антибактериальные препараты - производные хинолона. Фторхинолоны Код АТС J01М А12
 

Фармакологические свойства
Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность левофлоксацина составляет 99%. Левофлоксацин широко распределяется в тканях организма и биологических жидкостях. Концентрация левофлоксацина в паренхиме легких в 2-5 раз превышает концентрацию в плазме. Левофлоксацин связывается с белками плазмы на 24-38%. Метаболизм левофлоксацина ограничен. Приблизительно 87% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде через 48 часов, и менее 4% обнаруживается в фекалиях через 72 часа.

Менее 5% введенной дозы обнаруживается в моче в виде десметил и N-оксид- метаболитов. Средний период полувыведения левофлоксацина из плазмы составляет 6-8 часов.

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина не более 80 мл/мин) клиренс левофлоксацина снижается, а период полувыведения удлиняется. Во избежиние кумуляции препарата требуется коррекция дозы. Ни гемодиализ, ни длительный перитонеальный диализ неэффективны в удалении левофлоксацина из организма, поэтому пациентам на диализе не требуется дополнительной дозы. Печеночная недостаточность

Фармакокинетика левофлоксацина не нарушается у пациентов с печеночной

недостаточностью.

Фармакодинамика

Левомак IV представляет собой левовращающий изомер офлоксацина. Относится к противомикробным препаратам группы фторхинолонов. Обладает широким антибактериальным спектром действия.

Активность левомака доказана в отношении большинства -штаммов микроорганизмов: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas Jluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumonia, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumanii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citobacter diversus, Citobacterfreundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Seratiinarcescens, Clostridium perfringens. Левомак IV действует бактерицидно в концентрациях, эквивалентных. Или немного превышающих минимально подавляющую концентрацию.

Механизм действия левофлоксацина и других фторхинолонов заключается в подавлении ДНК-гиразы. (бактериальной топоизомеразы II), энзима, необходимого для репликации ДНК, транскрипции, восстановления повреждения и рекомбинации.
 

Показания к применению

острый синусит

обострение хронического бронхита пневмонии (в том числе внебольничная)

осложненные и неосложненные инфекции кожи и мягких тканей мультирезистентный туберкулез

осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей хронический простатит
 

Способ применения и дозы

Левомак IV предназначен только для внутривенного введения:

Его вводят 1 раз в сутки продолжительность лечения не более 10 дней.

Инфузию проводят медленно - не менее 60 минут для каждых 500 мг

левофлоксацина.

Через несколько дней, если позволяет состояние пациента, возможен переход от внутривенного капельного введения на пероральный прием левофлоксацина в той же дозе. При подборе левофлоксацина следует придерживаться следующих рекомендаций.

Для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина более 50 мл/мин):

Показание Рекоменуемые дозы

Пневмонии 500 мг 1-2 раза в сутки

Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит 250 мг 1 раз в сутки

Инфекции кожи и мягких тканей 500 мг 2 раза в сутки

При нарушении функции почек

(клиренс креатинина менее 50 мл/мин)

Клиренс креатинина Суточная доза Суточная доза

Начальная доза 250 мг/24 ч. Начальная доза 500 мг/24 ч.

50-20 мл/мин Затем 125 мг/24 ч. Затем 250 мг/24 ч.

19-10 мл/мин Затем 125 мг/48 ч. Затем 250 мг/24 ч.

< 10 мл/мин., включая пациентов, находящихся на гемодиализе Затем 125 мг/48 ч. Затем 250 мг/24 ч.

Побочные действия

Частота побочных действий соотносится следующим образом: часто - 1-10 больных из 100; иногда - менее чем у 1 больного из 100; редко - менее чем у 1 больного из 1000; очень редко - менее чем у 1 больного из 10 000; в отдельных случаях - еще реже.

Часто

тошнота, диарея

повышение активности печеночных ферментов (аланин-аминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы) Иногда

зуд, покраснение кожи

анорексия, рвота, боли в животе, нарушение пищеварения повышение уровня билирубина в сыворотке крови головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна повышение уровня креатинина в сыворотке крови эозинофилия, лейкопения астения

Редко

крапивница, бронхоспазм фотосенсибилизация

диспепсия, кровавый стул, псевдомембранозный колит

парестезии в кистях, дрожь, беспокойство, состояние страха, судороги, спутанность сознания тахикардия, гипотензия

поражение сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли нейтропения, тромбоцитопения
Очень редко

сосудистый коллапс, шок

гепатит

гипогликемия

нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности, психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий

разрыв ахиллова сухожилия (может носить двухсторонний характер и проявляться в течение 48 часов после начала лечения), мышечная слабость (имеет особое значение для больных миастенией) ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности выраженный агранулоцитоз лихорадка, аллергический пневмонит васкулит В отдельных случаях

синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром

Лайелла), экссудативная мультиформная эритема

рабдомиолиз

гемолитическая анемия, панцитопения
 

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата эпилепсия

поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами беременность и период лактации детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При совместном назначении Левомака IV с теофиллином, нестероидными противовоспалительными средствами или другими препаратами, снижающими судорожный порог, повышается риск возникновения судорог. Левомак IV не взаимодействует с кальция карбонатом, дигоксином и варфарином. При совместном назначении с пробенецидом, циметидином, ранитидином и фуросемидом повышается концентрация Левомака IV в крови. При одновременном приеме препарата с антидиабетическими средствами рекомендуется строгий контроль уровня глюкозы крови.
 

Особые указания

Как и при лечении другими хинолонами, левомак IV надо применять с осторожностью у пациентов с наличием или подозрением на расстройства центральной нервной системы (выраженный церебросклероз) или при наличии других факторов риска (прием препаратов, способных снижать судорожный порог и др.).

После введения первой дозы препарата могут возникнуть первые признаки

гиперчувствительности, в том числе, со стороны кожи. В этих случаях следует прекратить введение левомака IV. Для лечения острых проявлений выраженной гиперчувствительности может потребоваться применение адреналина и других реанимационных мер.

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно прекратить введение левомака IV. В данной клинической ситуации противопоказаны средства, подавляющие перистальтику кишечника.

Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения во избежание реакций фотосенсибилизации. При назначении препарата пациентам пожилого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто имеют нарушения функции почек.

При применении препарата у пациентов с сахарным диабетом следует иметь в виду, что Левомак может вызвать гипогликемию.

У пациентов пожилого возраста при применении препарата вероятность развития тендинита увеличивается. При подозрении на тендинит следует немедленно отменить левомак IV и начать соответствующую терапию, обеспечив состояние покоя в области поражения.

В период лечения следует избегать употребления алкоголя.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
 

Передозировка

Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек желудочно- кишечного тракта, удлинение интервала QT на ЭКГ, спутанность сознания, головокружение, судороги.

Лечение - симптоматическое. Диализ неэффективен.
 

Форма выпуска и упаковка

По 100 мл в полиэтиленовом флаконе.

По 1—флакону вместе -е—инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25еС. Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте!
 

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности